La sintesi di VITD inizia dalla pelle e termina nel rene, con la conversione alla forma attiva di 1,25-diidrossivitamina D [1,25(OH)₂D], la quale si lega al suo recettore specifico (vitamin D receptor, VDR), un membro della famiglia dei recettori nucleari dei fattori di trascrizione. Il complesso VITD/VDR agisce come fattore di induzione dei geni dedicati al trasporto intestinale di calcio e fosfati, al ri-assorbimento del calcio nel tubulo renale e al flusso di calcio e fosfati verso lo scheletro [10]. VDR gioca anche un ruolo essenziale negli effetti pleiotropici della VITD; infatti, esso è stato identificato in quasi tutte le cellule dell’organismo, dove la 25-idrossilasi è ampiamente espressa [11]. Inoltre, molte di queste cellule producono autonomamente 1,25(OH)₂D, in modo totalmente indipendente dalla funzione metabolica renale [11]. VDR è un recettore in grado di legare specifiche sequenze del DNA e di regolare la trascrizione di oltre sessanta tipi di geni che appartengono a differenti linee cellulari. In questo modo, VITD influenza i processi di differenziazione e proliferazione cellulare implicati nella fisiopatologia cardiovascolare, immunitaria e nella carcinogenesi.